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Acide acétylsalicylique (Acidum acetylsalicylicum)

Peut-être que si vous demandez à l'un d'entre nous de nommer le médicament le plus célèbre, tout le monde se souviendra du même médicament. Cette pilule étonnante dans l'enfance nous a sauvés de la fièvre élevée, et les enfants déjà matures la remercient d'avoir fait revivre l'effet - le matin, après les fêtes et autres cas d'alcoolisme irréfléchi. Certaines personnes savent que pour les personnes âgées, les médecins prescrivent également souvent ce médicament - à petites doses, mais pour un usage quotidien. Y a-t-il trop de fonctions pour une tablette avec un prix bon marché?

Et ce remède miracle a aussi une mauvaise réputation - ils disent qu'il peut provoquer des maux d'estomac, et il n'est pas recommandé aux enfants de le donner du tout. Tout le monde se souvient des publicités télévisées - sur les comprimés effervescents, qui sont censés être meilleurs que d'habitude, mais on pense que c'est d'eux qu'ils font encore plus de mal.

De quel genre de drogue s'agit-il? Bien sûr, l'aspirine.

L'acide acétylsalicylique

L'acide acétylsalicylique (qui est exactement ce à quoi ressemble le nom original de l'aspirine) a vraiment non seulement des effets antipyrétiques, mais aussi analgésiques, anti-inflammatoires et anti-agrégation. Il a été synthétisé à la fin du 19e siècle par des employés de Bayer Pharmaceutical Corporation et a commencé à vendre sous la marque Aspirin. Plus tard, d'autres sociétés ont également pu acheter le droit de fabriquer ce médicament, et il s'est répandu partout. Maintenant, l'humanité consomme chaque année - pensez-y! - plus de 80 milliards de comprimés d'aspirine.

L'aspirine à l'époque est devenue le premier médicament du groupe des anti-inflammatoires non stéroïdiens (en abrégé AINS). Ce fut une véritable révolution en médecine - avec son apparition, la mort d'un état fébrile a cessé d'être courante. Plus tard, lorsque la capacité de l'aspirine à ralentir la formation de caillots sanguins dans le lit vasculaire a été révélée - les gens ont eu la possibilité de prolonger leur vie après avoir subi des infarctus du myocarde, des accidents vasculaires cérébraux, avec des valves cardiaques prothétiques, etc..

Propriétés de l'aspirine

Comment une même pilule peut-elle aider simultanément avec les maladies infectieuses, les rhumatismes, les migraines et les maladies cardiaques??

L'acide acétylsalicylique a vraiment des propriétés uniques. Il est capable de supprimer l'activité des enzymes cyclooxygénases (COX-1, COX-2, etc.), responsables de la synthèse des médiateurs inflammatoires - les prostaglandines. En raison de l'action de l'aspirine, l'apport énergétique du processus inflammatoire est réduit, ce qui conduit à son atténuation. Ceci est particulièrement important lorsque l'inflammation est nocive pour le corps - par exemple, avec des maladies rhumatismales..

Les effets antipyrétiques et analgésiques de l'aspirine sont associés à un effet déprimant sur les centres du cerveau, responsables de la thermorégulation et de la sensibilité à la douleur. Par conséquent, à haute température, lorsque l'état de fièvre n'aide plus, mais ne fait que nuire au corps, il est recommandé de boire cette pilule.

L'aspirine affecte les cellules sanguines - les plaquettes, elle réduit leur capacité à coller ensemble et à former des caillots sanguins. Avec une utilisation régulière du médicament, le sang se liquéfie un peu et les vaisseaux se dilatent un peu, ce qui provoque un effet de soulagement avec une augmentation de la pression intracrânienne et des maux de tête, et aide également à prévenir les crises cardiaques, les accidents vasculaires cérébraux et la thromboembolie chez les patients ayant une tendance à la thrombose.

Effets négatifs

Malheureusement, la notoriété de l'aspirine a également des raisons. Le fait est que la suppression de l'activité des cyclooxygénases (enzymes) a un effet négatif - l'une de ces enzymes, COX-1, est responsable du fonctionnement normal des cellules de la muqueuse gastrique. Son blocage entraîne une violation de l'intégrité de la paroi gastrique et est un facteur de développement des ulcères.

Lorsque cet effet secondaire de l'aspirine a été détecté, le nombre d'indications de son utilisation a été quelque peu réduit: selon les règles modernes, il n'est pas prescrit aux personnes atteintes d'ulcère gastroduodénal. De plus, l'asthme bronchique est une contre-indication à la nomination d'acide acétylsalicylique. les enfants de moins de 12 ans atteints de maladies virales (en raison de la probabilité de développer le syndrome de Reye).

Pops

Les producteurs d'aspirine ont tenté de réduire l'effet négatif sur la muqueuse gastrique en commençant la production de formes effervescentes de comprimés qui se dissolvent dans l'eau avant utilisation. Cependant, l'effet systémique du médicament après absorption et l'effet nocif du composant principal de ces comprimés - l'acide citrique - sur l'émail des dents, les avantages de la nouvelle forme ont été neutralisés par ses inconvénients.

Descendants de l'aspirine

Mais il n'y a aucune raison pour les troubles - à ce jour, les pharmacologues ont appris à partager les effets de la suppression de l'activité de COX de différents types. Des médicaments sont apparus sur le marché qui peuvent, sans nuire à l'estomac, supprimer sélectivement uniquement les enzymes qui provoquent le processus inflammatoire. Ces médicaments ont formé un sous-groupe d'inhibiteurs sélectifs de la COX-2 et sont maintenant largement commercialisés sous divers noms commerciaux..

D'autres effets de l'aspirine ont également été pris comme base pour les anti-inflammatoires modernes, les analgésiques et les antiplaquettaires. Mais l'acide acétylsalicylique, bien que cédant en partie la place à des «descendants plus avancés», reste toujours dans les rayons des pharmacies et dans l'arsenal des médicaments prescrits dans les établissements médicaux. Je voudrais dire - en hommage, mais la raison est beaucoup plus prosaïque - c'est toujours le moyen le moins cher d'abaisser la température, de soulager la douleur et de prévenir le développement de maladies cardiovasculaires.

L'aspirine est toute-puissante. Ce qui peut, ce qui ne peut pas

Le héros d'aujourd'hui est une petite pilule blanche qui est devenue l'un des détenteurs de records de production et de vente au cours du siècle dernier (en 1949, il était répertorié dans le livre Guinness des records comme médicament contre la douleur le plus vendu). Très probablement, il se trouve également dans votre armoire à pharmacie, mais même si ce n'est pas le cas, son contenu - l'aspirine, également l'acide acétylsalicylique - se trouvera probablement dans une préparation complexe. Les fans d'expériences à domicile peuvent facilement le trouver là-bas: si vous déposez une solution de sulfate de cuivre sur un comprimé, il deviendra vert (et si vous avez soudain du chlorure de fer (III) qui traîne dans votre maison, puis la couleur devient violette dans la réaction avec elle).

Comment fonctionne l'aspirine?

Comme son nom l'indique, la molécule d'acide acétylsalicylique se compose de deux parties - l'acide salicylique et le groupe acétyle. L'action de l'aspirine sur le corps est assurée par la capacité de cette molécule à accrocher son groupe acétyle sur différentes protéines cellulaires. En conséquence, les protéines cibles changent de forme et, par conséquent, l'activité.

Ainsi, l'aspirine parvient à bloquer le travail de la protéine cyclooxygénase, qui se trouve dans de nombreuses cellules du corps et est nécessaire pour transformer les lipides membranaires en signaux de détresse, les soi-disant médiateurs inflammatoires. Lorsque beaucoup de ces lipides signaux modifiés s'accumulent dans le sang, d'autres cellules commencent à y répondre, ce qui entraîne une coagulation sanguine, une activation de l'immunité et le développement d'une inflammation. En interférant avec le travail de la cyclooxygénase, l'aspirine arrête la production de médiateurs inflammatoires et elle "se calme".

Que peut l'aspirine

  1. L'aspirine est un analgésique, c'est-à-dire un anesthésique. Les terminaisons nerveuses qui transmettent un signal de douleur au cerveau répondent, entre autres, à la concentration de médiateurs inflammatoires dans les tissus. Plus ils sont nombreux, plus le signal de douleur est intense. En inhibant leur production, l'aspirine prévient ainsi les terminaisons douloureuses.
  2. La fièvre est un autre symptôme auquel l'aspirine peut facilement faire face. Tout comme la douleur, la température augmente du fait que les médiateurs inflammatoires s'accumulent dans le sang, l'aspirine sert donc souvent d'antipyrétique.
  3. En plus des cellules, les lipides signaux agissent également sur les plaquettes (qui ne sont pas à proprement parler des cellules). Sous leur action, les plaquettes sont activées, collent ensemble et déclenchent une cascade de coagulation sanguine. Par conséquent, l'aspirine est utilisée comme anticoagulant et anticoagulant, par exemple, chez les personnes âgées présentant un risque élevé de caillots sanguins. Dès l'âge de 50 ans, il est prescrit régulièrement à faible dose, même aux personnes en bonne santé. Il est démontré qu'une telle prévention réduit le risque de crise cardiaque, d'accident vasculaire cérébral et d'athérosclérose. Cependant, pour les personnes souffrant de saignements, l'aspirine est un danger - si vous la prenez, les chances d'arrêter le sang diminuent encore. Donc, ils disent que Grigory Rasputin avait cette précieuse connaissance, ce qui a renforcé sa position à la cour impériale: il a insisté pour que Tsarevich Alexei, souffrant d'hémophilie, ne reçoive en aucun cas de l'aspirine - le médicament pourrait être mortel.
  4. Il est souvent important de fluidifier le sang pendant la grossesse. Avec une augmentation de l'activité plaquettaire de la mère ou de sa réponse immunitaire au fœtus, la prééclampsie se développe - une condition dans laquelle la pression augmente tellement qu'il y a une menace pour la vie de l'enfant et de la mère. Les médecins se demandent toujours si l'aspirine aide vraiment dans ce cas, mais il a déjà été établi qu'à de faibles doses, elle peut être utilisée pour prévenir la prééclampsie. Cependant, après la naissance du bébé pour la première fois, l'aspirine sera plus dangereuse pour lui. Les enfants et les adolescents qui prennent de l'aspirine pour des maladies virales développent souvent le syndrome de Ray - pour des raisons peu connues, le foie et le cerveau sont affectés, ce qui peut entraîner la mort. Par conséquent, les médecins vous recommandent de vous abstenir de prendre de l'aspirine pendant au moins 16 ans..
  5. Mais l'effet le plus inattendu de l'aspirine est la prévention du cancer. Il s'est avéré que les gens, pour diverses indications prenant de faibles doses d'aspirine pendant une longue période, ont un risque réduit de formation de tumeurs. Cela n'est pas indiqué pour tous les types de tumeurs, mais dans presque tous les cas, l'aspirine réduit le nombre de métastases et augmente les chances de survie du patient..

Néanmoins, ce n'est pas une raison pour prendre de l'aspirine sans indications particulières. En plus de contribuer aux saignements, à fluidifier le sang, il inhibe également l'activité des cellules du tractus gastro-intestinal, ce qui provoque souvent le développement d'une gastrite et d'un ulcère gastro-duodénal.

Quoi d'autre peut aspirer

Mais les propriétés miraculeuses de l'aspirine ne se limitent pas à cela. Les gens se révèlent souvent plus curieux et plus inventifs que les médecins - nous avons trouvé 20 façons alternatives d'utiliser l'acide acétylsalicylique (nous ne donnerons pas de recettes, elles peuvent être facilement trouvées sur le réseau sur demande.) Donc, si vous croyez aux conseils des gens, vous pouvez l'utiliser pour:

  1. Lutte contre l'acné.
  2. Soulage les démangeaisons des piqûres d'insectes.
  3. Soulager la gueule de bois.

Apparemment, les propriétés anti-inflammatoires de l'aspirine sont utilisées ici..

  1. Traiter les pellicules.
  2. Protéger le sol des parasites.
  3. Augmentez la durée de conservation des fleurs («pour rester plus longtemps»).
  4. Cornichons au vinaigre.

Apparemment, il a également un effet antimicrobien..

  1. Nettoyer les cellules mortes de la peau.
  2. Enlever les poils incarnés.
  3. Adoucit la peau après le rasage.
  4. Renforce les ongles.
  5. Débarrassez-vous des cors et des cors.

Il semble que l'aspirine fonctionne comme le sel ordinaire..

  1. Laver les éviers.
  2. Sabots de tuyaux propres.
  3. Protéger les cheveux teints de l'eau de Javel de la piscine.
  4. Enlevez les taches des vêtements.
  5. Décollez le film d'oxyde des métaux lors du soudage.

Et dans ces cas, il peut facilement être remplacé par un autre acide (généralement citrique).

  1. Recharger la batterie (par exemple dans une voiture).

Agit comme tout autre électrolyte.

On ne peut que deviner quelle est la raison de la popularité similaire de l'aspirine parmi le peuple. L'ampleur de sa production en a probablement fait l'un des produits chimiques les plus abordables avec le même acide citrique. Mais nous pouvons également supposer que la confiance des gens dans une pilule magique qui sauve de toute maladie s'est également propagée à son utilisation à la maison: comme il nettoie les vaisseaux sanguins des caillots sanguins avec tant de succès, il ne se soucie certainement pas du blocage dans le tuyau..

Qu'est-ce que l'aspirine ne peut pas

Comme tout héros, l'aspirine est créditée de propriétés mythiques, qu'il ne possède malheureusement pas. Donc, avec l'aspirine, vous ne pouvez pas:

  1. Restez enceinte.

Cette méthode de contraception, apparemment, est une forme de protection avec de l'acide citrique. Il existe une opinion selon laquelle le lavage du vagin avec de l'acide citrique après un rapport sexuel entraîne une forte acidification de l'environnement et la mort des spermatozoïdes. Cependant, la pratique montre que l'efficacité de cette méthode est faible. Un comprimé d'aspirine dans ce cas fonctionne encore pire que l'acide citrique, car il a un effet néfaste sur la muqueuse vaginale, provoquant des dommages. Et contre les spermatozoïdes qui ont réussi à pénétrer plus profondément, même l'aspirine toute puissante, hélas, est impuissante.

  1. Changer l'état de conscience.

Dans la culture des jeunes du XXe siècle, on pensait que la combinaison d'aspirine et de Coca-Cola pouvait entraîner les effets les plus inattendus. Il y avait beaucoup d'options pour cette histoire folklorique: on pensait qu'une telle combinaison agissait comme un aphrodisiaque, provoquait l'euphorie et l'intoxication, ou même pouvait tuer une personne sur place. Ils disent, par exemple, que chaque université américaine avait une version de cette histoire. Cela était peut-être dû au fait que les adolescents voulaient des sensations extrêmes, et quoi de mieux que la pilule magique que la plupart des adultes prennent (surtout avec une gueule de bois)?

Cependant, ici aussi, le superdrug ne montre pas de miracles. Même le grand joker expérimental, Richard Feynman, a exploré ce sujet, et voici ce qu'il a fait: «... Quelqu'un a prétendu que si vous prenez de l'aspirine et du Coca-Cola, vous tomberiez immédiatement dans une faiblesse mortelle. Je leur ai dit que c'était complètement insensé et j'ai proposé de boire de l'aspirine et du Coca-Cola ensemble. Puis ils ont commencé un débat sur l'opportunité de boire de l'aspirine avant Coca-Cola, immédiatement après ou ensemble. Ensuite, j'ai bu six comprimés d'aspirine et trois verres de Coca-Cola, un par un. J'ai d'abord pris deux comprimés d'aspirine et lavé avec un verre de Coca-Cola, puis nous avons dissous deux comprimés dans un verre et j'ai bu, et enfin j'ai bu un autre verre de Coca-Cola et deux comprimés d'aspirine. Et à chaque fois, ces idiots croyants se tenaient autour de moi, attendant d'attraper quand je commençais à tomber. Mais rien ne s'est passé. Certes, je me souviens que je n'ai pas dormi cette nuit-là, mais le matin je me suis levé normalement, j'ai fait beaucoup de dessins et travaillé sur des formules liées à ce qu'on appelle la fonction zêta de Riemann ».

Il s'est avéré que la combinaison d'aspirine et de Coca-Cola n'est pas du tout fatale. De plus, le principal ingrédient actif du cola - la caféine - nombre d'entre nous en consomment régulièrement avec l'aspirine dans l'ancienne version du médicament populaire «Citramon». La caféine améliore l'action de l'acide acétylsalicylique et, ensemble, elles résistent plus efficacement à la douleur.

Des expériences avec l'aspirine sont en cours et il est possible que nous apprenions bientôt les nouvelles propriétés du médicament miracle et les possibilités inattendues de son utilisation. Comment utilisez-vous l'aspirine??

Efficacité et dosage de l'aspirine pour les maux de tête

L'aspirine aide-t-elle ou non à soulager les maux de tête? Le médicament est l'un des remèdes les plus fiables et éprouvés pour ce problème. La popularité du médicament est basée sur son prix abordable et un large rayon d'effet thérapeutique avec un minimum d'effets secondaires.

L'aspirine est connue non seulement pour son effet analgésique, mais aussi pour ses effets antipyrétiques, antiplaquettaires (anti-coagulation sanguine) et anti-inflammatoires, ce qui en fait un médicament presque universel.

Le plus souvent, l'aspirine est utilisée pour réduire la température, soulager les douleurs d'origines diverses (maux de tête, maux de dents, douleurs articulaires), pour prévenir la thrombose, et également comme agent anti-inflammatoire des maladies rhumatismales.

Efficacité

L'aspirine est considérée comme un analgésique efficace pour le traitement des maux de tête primaires et secondaires (causés par un processus inflammatoire ou un syndrome de la gueule de bois), ainsi que pour le traitement des symptômes de la douleur associés à la migraine.

L'une des principales causes de céphalées primaires est une surcharge des muscles de la tête ou du visage, ce qui entraîne une mauvaise circulation sanguine et une diminution de la quantité d'oxygène pénétrant dans les cellules du cerveau. L'aspirine, ayant un effet antiplaquettaire, dilue le sang et améliore sa circulation, ce qui soulage les symptômes de la douleur.

L'aspirine est indispensable pour éliminer la douleur causée par les processus inflammatoires dans une infection virale. Ce médicament arrête la synthèse de substances qui provoquent une inflammation, réduit la température et les symptômes de la fièvre..

Mais l'aspirine aide-t-elle avec les migraines? En raison de son effet anti-inflammatoire, le médicament élimine l'inflammation et les crampes dans les vaisseaux du cerveau, provoquant de graves maux de tête pendant les migraines, et améliore également la circulation sanguine, soulage les syndromes douloureux et réduit les spasmes des vaisseaux sanguins.

Pour augmenter l'effet analgésique dans les migraines, il est nécessaire d'augmenter la dose standard du médicament à 1000 mg (2 comprimés standard de 500 mg ou 1 comprimé de la préparation d'Aspirin 1000) et de la prendre dès les premiers symptômes de douleur. L'aspirine aide à réduire considérablement la douleur pendant les migraines ou même à la bloquer complètement si vous prenez le médicament au début d'une attaque. Mais une utilisation fréquente peut créer une dépendance et réduire l'efficacité du médicament.

Attention! Si la tête fait mal et qu'il n'y a pas d'aspirine à portée de main, l'acide acétylsalicylique ou l'analgine peuvent le remplacer.

Composition et forme de libération

La composition de l'aspirine comprend:

  1. la substance active est l'acide acétylsalicylique, qui est un médicament anti-inflammatoire non stéroïdien, qui a un effet antipyrétique, anti-inflammatoire et analgésique;
  2. composants auxiliaires qui fournissent des propriétés physico-mécaniques du comprimé, contribuant à la pénétration en douceur du médicament et à la libération du composant actif. Ces composants sont: la cellulose microcristalline, l'amidon de maïs, le talc, le bicarbonate de sodium (coque de comprimé effervescent), le citrate de sodium (contenu dans l'aspirine C).

L'aspirine est disponible sous la forme de:

  • comprimés pour administration orale;
  • comprimés effervescents pour la pré-dissolution dans l'eau.

La forme de libération de l'aspirine se présente sous forme de comprimés ronds biconvexes blancs de 350 mg chacun (comprimés effervescents), 500 mg, 1000 mg.

Dans une boîte de 1, 2,10 plaquettes, dans chaque plaquette 10 comprimés.

Noms des comprimés pour administration orale: «Aspirine», «Aspirine Cardio» (utilisés pour prévenir la thrombose).

Les comprimés effervescents sont connus sous trois noms: "Aspirin 1000", "Aspirin C" (avec l'ajout de vitamine C).

Mécanisme d'action

L'effet analgésique de l'aspirine est basé sur sa capacité à inhiber la transmission des influx nerveux douloureux..

L'acide acétylsalicylique, qui est un composant actif de l'aspirine, est capable de bloquer de manière irréversible l'enzyme cyclooxygénase, qui est responsable de la production de substances actives prostaglandine et thromboxane qui affectent les récepteurs de la douleur et provoquent également de la fièvre et des réactions inflammatoires.

Dosage

Le médicament est destiné aux adultes et aux enfants de plus de 15 ans..

Pour les maux de tête, il est recommandé de prendre 500-1000 mg (1-2 comprimés) à la fois avec des intervalles entre les doses de 4-8 heures. La dose unique maximale autorisée est de 1000 mg, par jour - 3000 mg. Pour les personnes âgées (après 65 ans) - 2000 mg.

Le médicament est pris par voie orale après un repas avec beaucoup d'eau..

À quelle vitesse cela aide

L'effet analgésique de l'aspirine se produit dans les 10-20 minutes après la prise du médicament.
Les comprimés solubles agissent après 5 à 10 minutes.

Vidéo utile

Nous vous suggérons de vous familiariser visuellement avec la vidéo sur le sujet:

Contre-indications et effets secondaires

Le médicament n'est pas recommandé pour les enfants de moins de 15 ans en raison du risque de syndrome de Reye (encéphalopathie hépatique aiguë). De plus, l'acide acétylsalicylique est interdit lorsque:

  1. la grossesse et l'allaitement;
  2. allergies à certains composants du médicament;
  3. insuffisance rénale, hépatique et cardiaque;
  4. ulcère gastro-intestinal;
  5. gastrite;
  6. anévrisme aortique;
  7. troubles de la coagulation;
  8. l'asthme bronchique;
  9. diathèse hémorragique.

Lors de la prise du médicament, vous devez suivre strictement les instructions pour la posologie du médicament. Si la dose maximale est dépassée ou si le médicament est excessivement long, les effets secondaires suivants peuvent survenir:

  1. étourdissements et acouphènes;
  2. brûlures d'estomac;
  3. nausées Vomissements;
  4. maux d'estomac;
  5. saignement;
  6. réactions allergiques;
  7. Respiration rapide;
  8. crampes
  9. fièvre;
  10. diminution de l'appétit;
  11. confusion de conscience;
  12. hallucinations.

Si ces symptômes apparaissent, vous devez immédiatement arrêter de prendre le médicament et consulter un médecin.

Conclusion

L'aspirine est un puissant analgésique qui peut soulager les maux de tête intenses, l'inflammation, les migraines et le syndrome de la gueule de bois en quelques minutes. Pour éliminer efficacement la douleur et réduire le risque d'effets secondaires, il est nécessaire de suivre strictement les instructions d'utilisation du médicament et de ne pas dépasser la dose unique et quotidienne autorisée (1000 mg et 3000 mg, respectivement). Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament pendant plus de sept jours..

Aspirine

Composition d'aspirine

La composition des comprimés comprend 500 mg d'acide acétylsalicylique (AAS), ainsi que l'amidon de maïs et la cellulose microcristalline.

Formulaire de décharge

Formulaire de libération du produit - comprimés.

effet pharmachologique

Le médicament soulage l'inflammation et la douleur, et agit également comme un agent antipyrétique et antiplaquettaire..

Groupe pharmacologique: AINS - dérivés de l'acide salicylique.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

Qu'est-ce que l'aspirine?

La substance active du médicament est l'acide acétylsalicylique (parfois appelé à tort «acide acétylique») appartient au groupe des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, dont le mécanisme d'action est réalisé en raison de l'inactivation irréversible de l'enzyme COX, qui joue un rôle important dans la synthèse des thromboxanes et du Pg.

Ainsi, lorsqu'on lui demande si l'acide acétylsalicylique est de l'aspirine ou non, il est sûr de répondre que l'aspirine et l'acide acétylsalicylique sont une seule et même chose..

Source naturelle d'aspirine: écorce Salix alba (saule blanc).

Formule chimique de l'aspirine: C₉H₈O₄.

Pharmacodynamique

L'administration orale d'AAS à une dose de 300 mg à 1 g aide à soulager la douleur (y compris les muscles et les articulations) et les conditions accompagnées d'une fièvre légère (par exemple, avec un rhume ou une grippe). Des doses similaires d'AAS sont prescrites par la température..

Les propriétés de l'AAS permettent également l'utilisation du médicament dans les maladies inflammatoires aiguës et chroniques. La liste des indications à partir desquelles l'aspirine aide, énumère l'arthrose, la polyarthrite rhumatoïde, la spondylarthrite ankylosante.

Dans ces maladies, en règle générale, des doses plus élevées sont utilisées que, par exemple, à une température ou avec un rhume. Pour soulager la condition, un adulte, en fonction de l'évolution de la maladie, est prescrit de 4 à 8 g d'AAS par jour.

En bloquant la synthèse du thromboxane A2, l'ASA inhibe l'agrégation plaquettaire. Il est donc conseillé de l'utiliser avec un grand nombre de maladies vasculaires. La dose quotidienne pour de telles pathologies varie de 75 à 300 mg.

Pharmacocinétique

Après avoir pris le comprimé d'aspirine, l'AAS est rapidement et complètement absorbé par le tube digestif. Pendant et après l'absorption, il est biotransformé en acide salicylique (SC) - le principal métabolite pharmacologiquement actif.

TSmakh ASA - 10-20 minutes, salicylates - de 20 minutes à 2 heures. L'ASA et le SC sont complètement liés dans le sang aux protéines plasmatiques et sont rapidement distribués dans le corps. SC passe à travers le placenta et passe dans le lait maternel.

Le foie est impliqué dans le métabolisme des SC. Les produits du métabolisme sont la gentisique, la gentisine urique, l'acide urique salicylique, ainsi que les glucuronides de salicylacyle et de salicylphénol.

La cinétique de l'excrétion SC est dose-dépendante, car le métabolisme est limité par l'activité des enzymes hépatiques. T1 / 2 est également une valeur dépendante de la dose: dans le cas de l'application de faibles doses de T1 / 2 - de 2 à 3 heures, dans le cas de l'application de doses élevées - augmente à 15 heures.

SC et les produits sont excrétés par son métabolisme principalement par les reins.

Indications d'utilisation Aspirine

L'aspirine (AAS) est un médicament symptomatique utilisé dans des conditions de douleur, d'inflammation et de fièvre..

Indications pour l'utilisation:

  • mal de crâne;
  • mal aux dents;
  • algodismenorea;
  • mal de gorge causé par un rhume;
  • douleurs musculaires et articulaires;
  • mal au dos;
  • SRAS et rhumes;
  • douleur modérée avec inflammation articulaire.

Contre-indications pour l'aspirine

Les contre-indications sont divisées en absolu et relatif.

La prise du médicament est strictement interdite pour les allergies à l'AAS ou à tout autre anti-inflammatoire non stéroïdien (Analgin, Paracétamol, etc.), ainsi que pour les affections caractérisées par une tendance accrue aux saignements..

Les contre-indications suivantes sont relatives:

En cas de contre-indications relatives, l'aspirine Bayer ne peut être prise qu'après approbation du médecin..

Effets secondaires

  • réactions d'hypersensibilité (éruptions cutanées, bronchospasme);
  • diminution des taux de plaquettes sanguines;
  • Douleur d'estomac.

L'utilisation fréquente et prolongée de l'AAS dans certains cas peut s'accompagner du développement de saignements du tractus gastro-intestinal, dont les signes sont:

  • selles goudronneuses;
  • anémie;
  • faiblesse générale;
  • douleur abdominale persistante.

L'apparition de tels symptômes nécessite l'arrêt de l'aspirine et des soins médicaux immédiats..

Un traitement à long terme avec des doses élevées d'AAS peut également provoquer:

  • dommages à l'appareil juxtaglomérulaire (complexe péri-buccal) des reins;
  • la formation de calculs d'oxalate et / ou d'urate dans les voies urinaires et les reins;
  • insuffisance rénale;
  • dommages à l'appareil insulaire pancréatique;
  • altération de la synthèse du glycogène (dans certains cas jusqu'au développement du diabète sucré);
  • thrombocytose;
  • dystrophie myocardique;
  • anémie hémolytique, érythrocytopénie, hyperprothrombinémie, leucocytose neutrophile;
  • diminution de la perméabilité capillaire (éventuellement augmentation de la pression artérielle et aggravation du trophisme tissulaire);
  • hémolyse érythrocytaire (chez les patients présentant un déficit en G6PD);
  • altération du métabolisme du cuivre et du zinc;
  • dysbiose buccale.

Comprimés d'aspirine, mode d'emploi

Les instructions d'utilisation de l'aspirine indiquent que les comprimés doivent être pris par voie orale après un repas avec une quantité suffisante de liquide.

La durée maximale de traitement avec le médicament sans consulter un médecin est de 5 jours.

En dose unique, les adultes reçoivent de 300 mg à 1 g d'AAS. La réception répétée est possible après 4 à 8 heures. La limite supérieure autorisée de la dose quotidienne est de 4 g.

Aspirine: comment boire pour prévenir les maladies cardiaques et vasculaires?

Un examen systématique de diverses études a montré que l'utilisation de l'aspirine après un infarctus du myocarde réduit la fréquence des crises cardiaques non mortelles de 31%, la fréquence des accidents vasculaires cérébraux non mortels, 25% la fréquence des accidents vasculaires cérébraux et des crises cardiaques récurrentes, et 15% des décès vasculaires.

Dans ce cas, l'effet positif de l'AAS ne dépend pas du sexe, de l'âge, de la présence de diabète sucré et des indicateurs de pression artérielle.

Au cours des études, il a été constaté qu'après un infarctus du myocarde, l'AAS doit être prescrit immédiatement et le traitement doit se poursuivre jusqu'à ce que des contre-indications spécifiques soient identifiées. La posologie optimale pour la prophylaxie vasculaire est de 160-325 mg / jour..

Comment boire de l'aspirine?

Il est recommandé de boire des comprimés d'aspirine avec du lait, de la gelée ou de l'eau minérale au bicarbonate de sodium.

L'aspirine pour fluidifier le sang: le sang éclaircit-il l'AAS?

L'ASA est désagrégée. Cette propriété du médicament permet son utilisation dans des conditions où il est nécessaire de créer des obstacles à l'agrégation plaquettaire induite ou spontanée.

Il existe 2 groupes de médicaments anticoagulants: sans AAS et basés sur cette substance. Les anticoagulants anticoagulants sont des anticoagulants. Les médicaments à base d'AAS appartiennent au groupe des agents antiplaquettaires.

Lorsqu'on leur a demandé si l'aspirine fluidifiait le sang ou non, les médecins répondent que la signification de l'exposition aux désagrégants (et, en particulier, l'AAS) est qu'ils réduisent la capacité des plaquettes à adhérer, ce qui à son tour réduit le risque de caillots sanguins.

À quoi sert l'aspirine? Les recommandations suivantes sont données dans les instructions et sur Wikipédia: le médicament doit être prescrit aux patients à haut risque cardiovasculaire, aux personnes ayant subi un infarctus du myocarde, ainsi qu'en période aiguë d'AVC ischémique, avec des troubles circulatoires cérébraux et d'autres manifestations de l'athérosclérose..

Elena Malysheva à propos du médicament dit ce qui suit: «Un remède pour la vieillesse. Il n'y a pas de caillots sanguins dans les vaisseaux, une bonne circulation sanguine dans le cerveau, dans le cœur, dans les jambes, dans les mains. Dans la peau! " Elle note également que le médicament réduit le risque d'athérosclérose et protège le corps contre le cancer.

Les conseils sur la façon de prendre l'aspirine pour fluidifier correctement le sang sont les suivants: la dose optimale du médicament si elle est utilisée pour prévenir les complications vasculaires est une dose de 75 à 100 mg / jour. C'est cette dose qui est considérée comme la plus équilibrée en termes de sécurité / efficacité.

Les médecins occidentaux ne pratiquent pas l'utilisation de l'aspirine pour fluidifier le sang, cependant, en Russie, il est recommandé à ces fins assez souvent. Connaissant les avantages de l'AAS pour les vaisseaux sanguins, certaines personnes commencent à prendre le médicament de façon incontrôlable.

Les médecins ne se lassent pas de rappeler qu'avant de boire de l'aspirine pour nettoyer les parois vasculaires du cholestérol et «adoucir» le sang, il est nécessaire d'obtenir l'accord d'un médecin.

Qu'est-ce que l'aspirine nocive? Des études menées par des scientifiques dans les années 70 du XX siècle ont montré que les médicaments AAS affectent la viscosité du sang, contribuant ainsi à réduire la charge sur le muscle cardiaque et à prévenir l'augmentation de la pression artérielle.

Cependant, 50 à 75 mg de substance par jour sont généralement suffisants pour obtenir ces effets. Un excès régulier de la dose préventive recommandée peut donner des résultats directement opposés et nuire à l'organisme..

En d'autres termes, la prise d'AAS pour fluidifier le sang, s'il n'y a aucun signe de maladie cardiaque, affecte le corps.

Comment remplacer ASK?

Souvent, les patients se demandent ce qui dilue le sang autre que l'aspirine. Comme alternative aux médicaments, vous pouvez utiliser des produits anticoagulants individuels - analogues d'agents antiplaquettaires.

Les principaux sont ceux qui contiennent de l'acide salicylique, de la vitamine E et de l'iode. La réglisse, la sauge, l'aloès et le marronnier d'Inde sont considérés comme des substituts végétaux de l'aspirine. De plus, pour fluidifier le sang, il est bon d'introduire dans le régime des cerises, des oranges, des canneberges, des raisins secs, des raisins, des mandarines, des bleuets, du thym, de la menthe, du gingembre et du curry..

La viande, le poisson et les produits laitiers ne contribuent pas à fluidifier le sang, mais une consommation régulière de poisson contribue à améliorer l'image du sang. Le sang devient moins visqueux même lorsque le corps reçoit suffisamment de vitamine D.

Il est recommandé aux femmes enceintes d'éclaircir le sang avec des aubergines, des courgettes, du chou, des oignons, du raifort, du poivron, des citrons, des grenades, des groseilles, des canneberges, du viburnum.

L'aspirine fait-elle baisser ou augmenter la pression artérielle? L'aspirine pour les maux de tête

L'aspirine pour les maux de tête est particulièrement efficace si la cause de la douleur est une augmentation de la pression intracrânienne (PCI). Cela est dû au fait que l'AAS a un effet hémorragique et contribue ainsi à réduire le PCI.

Les adultes souffrant de maux de tête (en fonction de son intensité) doivent généralement prendre de 0,25 à 1 g d'AAS toutes les 6 à 8 heures..

Comment prendre pour la prévention de l'aspirine pour les varices?

L'action de l'AAS vise à supprimer la fonction plaquettaire. En conséquence, avec les varices, l'utilisation régulière du médicament réduit le risque de thrombose.

Cependant, les médecins ont demandé "Puis-je boire de l'aspirine tous les jours?" ils disent que cela ne vaut toujours pas la peine d'abuser de ce médicament pour les varices. La meilleure façon d'utiliser le produit est des compresses médicales spéciales.

Pour préparer une compresse, il est recommandé de verser 200 ml d'alcool (vodka) comprimés d'aspirine moulue (10 pièces) et d'insister sur le médicament pendant 48 heures. Des compresses sont appliquées quotidiennement sur la zone des veines dilatées, la nuit. Une telle procédure pour les varices aide à éliminer la douleur.

Qu'est-ce que l'aspirine utile en cosmétologie?

En cosmétologie, l'ASA est utilisée pour les cheveux (en particulier, comme remède contre les pellicules), pour le traitement de l'acné et l'amélioration de la peau. L'efficacité du médicament est confirmée par un grand nombre de critiques et de photos positives, sur lesquelles vous pouvez évaluer l'apparence du visage avant et après l'application d'aspirine.

Pour la peau du visage, l'ASA est utilisée dans les crèmes de soin quotidien, ainsi que dans les masques. L'avantage de ce traitement pour le visage est que rapidement et en quelques heures, l'inflammation et les rougeurs disparaissent de la peau et le gonflement des tissus disparaît.

De plus, les masques faciaux à l'aspirine aident à exfolier une couche de cellules mortes et à nettoyer les pores de la graisse sous-cutanée.

Lorsqu'on leur a demandé comment l'aspirine aide l'acné sur le visage, les cosmétologues répondent que la capacité de nettoyer les pores est due à l'effet desséchant et à la bonne solubilité dans les graisses, grâce auxquelles l'AAS peut pénétrer suffisamment profondément dans les pores obstrués par la graisse de la peau.

Un pelage facile est garanti grâce à la structure granulaire de la préparation dissoute. Dans ce cas, le produit ne blesse pas les zones saines de la peau. Cela est dû au fait que l'ASA fonctionne quelque peu différemment des gommages abrasifs dont l'effet exfoliant est réalisé en raison de la présence de particules grossières dans leur composition..

L'action de l'AAS, contrairement à de tels agents, vise à affaiblir les liaisons adhésives entre les cellules, ce qui contribue à éliminer les cellules mortes de la surface de la peau sans endommager les jeunes cellules saines dans les couches plus profondes.

La recette la plus simple pour l'acné est de mettre la moitié du comprimé du médicament sur l'endroit enflammé.

Vous pouvez également ajouter des comprimés d'aspirine écrasés à la crème. Pour préparer la composition, 4 comprimés du médicament sont placés dans un bol et égouttés sur eux avec de l'eau. Lorsque le médicament commence à se dissoudre, il est frotté avec vos doigts pour obtenir une consistance pâteuse, puis mélangé avec une truelle avec 2 cuillères à soupe. cuillères à soupe de crème.

Pour remédier à l'acné avait une texture plus fine, jusqu'à 1 cuillère à soupe peut être ajoutée au mélange. cuillères à soupe d'eau tiède. La crème est appliquée sur le visage, et après 15 minutes, lavée à l'eau tiède.

L'aspirine contre l'acné peut également être utilisée en combinaison avec du jus de citron fraîchement pressé.

La recette d'un tel masque d'aspirine contre l'acné est simple: 6 comprimés du médicament sont broyés avec du citron et du jus jusqu'à ce qu'une masse homogène soit obtenue (les critiques suggèrent que le processus de dissolution des comprimés peut durer 10 minutes), puis la pâte résultante est appliquée de manière ponctuelle sur l'acné et laissée à sécher.

Il est recommandé d'enlever la pâte de la peau pour neutraliser l'acide avec une solution de soda à boire.

Bonnes critiques sur le masque facial à l'aspirine et au miel. Pour préparer la composition médicinale, vous devez placer 3 comprimés dans un bol (on n'utilise pas d'aspirine UPSA effervescente, mais des comprimés ordinaires) et faire couler de l'eau dessus. Lorsque les comprimés deviennent lâches, ajoutez 0,5 à 1 cuillère à café de miel et mélangez bien.

Si le miel est trop épais, vous pouvez ajouter quelques gouttes d'eau au mélange. Le masque est appliqué sur la peau sèche pendant 15 minutes, puis lavez délicatement le visage à l'eau tiède dans un mouvement circulaire.

Le masque au miel et à l'aspirine convient le mieux aux peaux vieillissantes, grasses et poreuses, mais les cosmétologues disent que vous pouvez utiliser un tel masque avec du miel et de l'acné.

Un bon masque contre l'acné avec de l'aspirine et de l'argile. Pour le préparer, vous devez prendre 6 comprimés d'AAS, 2 cuillères à café d'argile cosmétique (bleu ou blanc) et une petite quantité d'eau tiède.

Tous les ingrédients sont agités dans un récipient pratique jusqu'à obtention de bouillie, après quoi la composition est appliquée pendant 15 minutes à l'aide d'un coton sur le visage. Si vous ressentez des sensations désagréables (brûlures, démangeaisons), le masque peut être lavé plus tôt. Après la procédure, il est recommandé d'essuyer la peau avec une éponge trempée dans du bouillon de camomille ou une ficelle.

Pour éliminer l'acné et les petites taches noires, l'aspirine est utilisée en combinaison avec de l'eau minérale gazeuse et de l'argile cosmétique noire. À 1 cuillère à soupe. une cuillerée d'argile dont vous avez besoin pour prendre 1 comprimé d'AAS. Tout d'abord, l'argile est diluée avec de l'eau minérale, puis de l'aspirine est ajoutée à la suspension résultante..

La composition est appliquée sur la peau avec une fine couche. Le temps d'exposition est de 20 minutes. Il est recommandé d'appliquer la crème après la procédure au plus tôt après 10-15 minutes (cela permettra à la peau de «respirer»).

Efficace contre l'acné Lévomycétine, Calendula et Aspirine sous la forme d'un locuteur. Pour préparer le produit, ajoutez 4 comprimés de chaque médicament à 40 ml de teinture de calendula et agitez bien le flacon. La solution est utilisée pour essuyer le visage..

Le nettoyage du visage avec de l'aspirine est effectué en utilisant uniquement des comprimés sous une forme pure. Il ne faut pas oublier qu'il existe différents types d'ASA en vente. Cependant, des comprimés sans enrobage supplémentaire doivent être utilisés pour le décorticage. L'aspirine dans la coquille n'est pas utilisée à ces fins..

Un comprimé imbibé du médicament est placé sur un coton, puis appliqué en mouvements circulaires sur le visage pendant 3 minutes, puis lavé à l'eau tiède.

Des points noirs, contre l'acné (comédons) et pour prévenir l'apparition de l'acné, l'aspirine peut être utilisée dans le cadre d'un masque au café et à l'argile. À 2 cuillères à soupe. cuillères à soupe d'argile cosmétique blanche ou bleue, il est recommandé d'utiliser 1 cuillère à café de café naturel moyennement moulu et 4 comprimés d'AAS.

Verser le mélange fini en petites portions, verser de l'eau minérale gazéifiée en quantité nécessaire pour obtenir une suspension épaisse. Le produit est appliqué sur la peau avec des mouvements de massage lents, couvrant toutes les zones à l'exception des paupières supérieures et inférieures. Le temps d'exposition est de 20 minutes, après quoi le masque est lavé. Pour améliorer l'effet, les zones à problèmes peuvent être essuyées avec un glaçon.

L'aspirine pour les cheveux est principalement utilisée comme remède contre les pellicules. La façon la plus simple de traiter les maladies des cheveux est d'utiliser un shampooing avec de l'AAS.

Pour préparer une composition cicatrisante, la quantité de shampooing nécessaire pour un shampooing est mesurée dans un récipient séparé (il vaut mieux s'il contient un minimum de colorants et de parfums), puis 2 comprimés d'AAS écrasés y sont ajoutés (sans enrobage).

Surdosage

Les symptômes d'un surdosage de gravité modérée sont: acouphènes, nausées, perte auditive, vomissements, confusion, vertiges, maux de tête. Ces phénomènes disparaissent avec une diminution de la dose du médicament.

Un surdosage sévère d'aspirine s'accompagne d'hyperventilation, de fièvre, d'acidose métabolique, d'alcalose respiratoire, de cétose, de choc cardiogénique, de coma, d'hypoglycémie sévère, d'insuffisance respiratoire.

Dans de tels cas, le patient est hospitalisé. Le traitement comprend du charbon activé, un lavage, le contrôle de la glande thyroïde, une diurèse alcaline forcée pour obtenir des pH urinaires compris entre 7,5 et 8,0, une compensation pour la perte de liquide, une hémodialyse, une thérapie symptomatique.

Interaction

L'ASA améliore les effets des anti-inflammatoires non stéroïdiens (pour cette raison, les médecins ne recommandent pas de prendre de l'aspirine avec d'autres médicaments de ce groupe, par exemple simultanément avec du paracétamol), des analgésiques non narcotiques, des hypoglycémiants oraux, des anticoagulants indirects, de l'héparine, des médicaments thrombolytiques, inhibant l'agitation thrombolytique, une agitation thrombolytique.

Réduit les effets des diurétiques, des médicaments uricosuriques et des antihypertenseurs.

Le GCS, l'alcool et les médicaments contenant de l'éthanol augmentent l'effet néfaste de l'AAS sur la membrane muqueuse du canal digestif, augmentent le risque de saignement gastrique et intestinal.

L'ASA augmente la concentration plasmatique de Li, des barbituriques et de la digoxine.

L'absorption de l'AAS s'aggrave et ralentit lors de la prise du médicament avec des antiacides contenant de l'hydroxyde d'Al et / ou du Mg.

Conditions de vente

Prescription latine pour le médicament (échantillon): Rp.: Tab. Acidi acetylsalicylici 0,1 No. 10 D. S. En cas de suspicion d'AMI, prendre 1 comprimé 2 fois par jour.

Conditions de stockage

Les comprimés doivent être tenus hors de portée des enfants, à l'abri de la lumière et de l'humidité..

Durée de conservation

instructions spéciales

L'ASA peut provoquer des réactions d'hypersensibilité (par exemple, une crise d'asthme bronchique (BA) ou de bronchospasme). Les facteurs de risque sont des antécédents de MA, de polypes nasaux, de fièvre, de maladies bronchopulmonaires chroniques, d'allergies (manifestations cutanées d'allergies, rhinite allergique).

L'ASA est capable d'augmenter la tendance aux saignements, en raison de son effet inhibiteur sur l'agrégation plaquettaire. Cela doit être pris en compte lors de la prescription du médicament à des patients subissant une intervention chirurgicale (y compris un petit, par exemple, une extraction dentaire).

La prise du médicament est interrompue 5 à 7 jours avant la chirurgie. Le médecin doit être informé que le patient prenait de l'aspirine avant la chirurgie.

L'ASA réduit l'excrétion d'acide urique du corps, ce qui peut provoquer chez les patients prédisposés une crise aiguë de goutte.

Aspirine - bénéfice ou préjudice?

L'ASA est largement utilisé comme analgésique, antipyrétique et anti-inflammatoire. À des doses plus faibles, il est utilisé pour prévenir le développement de complications vasculaires..

Aujourd'hui, l'AAS est le seul désagrégé dont l'efficacité dans la période aiguë d'AVC ischémique (infarctus cérébral) est soutenue par la médecine factuelle.

Avec une consommation régulière d'AAS, le risque de cancer colorectal, ainsi que de cancer de la prostate, du poumon, de l'œsophage et de la gorge, est considérablement réduit.

Une caractéristique importante de l'AAS est qu'elle inhibe irréversiblement la COX, une enzyme impliquée dans la synthèse des thromboxanes et du Pg. Agissant comme agent d'acétylation, l'ASA est attachée au résidu de sérine dans le centre actif du groupe COX acétyle. Cela distingue le médicament des autres AINS (en particulier, de l'ibuprofène et du diclofénac), qui appartiennent au groupe des inhibiteurs réversibles de la COX.

Les bodybuilders utilisent la combinaison Aspirine-Caféine-Broncholitine comme brûleur de graisse (ce mélange est considéré comme l'ancêtre de tous les brûleurs de graisse). Les femmes au foyer ont trouvé l'utilisation de l'AAS dans la vie de tous les jours: le produit est souvent utilisé pour éliminer les taches de sueur sur les vêtements blancs et pour arroser le sol affecté par le champignon.

Vous pouvez utiliser l'AAS pour les fleurs: un comprimé d'aspirine écrasé est ajouté à l'eau quand ils veulent garder les plantes coupées plus longtemps.

Certaines femmes utilisent des comprimés d'aspirine comme contraceptif: le comprimé est administré par voie intravaginale 10-15 minutes avant l'AP ou est dissous dans l'eau puis douché avec la solution résultante.

L'efficacité de cette méthode de protection contre la grossesse n'a pas été étudiée, cependant, le droit à son existence par les gynécologues n'est pas nié. Dans le même temps, les médecins notent que l'efficacité de la contraception utilisant l'AAS n'est que d'environ 10%.

Il y a aussi une opinion qu'avec l'aide de l'aspirine, vous pouvez interrompre la grossesse. Les médecins ne sont bien sûr pas favorables à de telles méthodes, mais conseillent dans le cas où une grossesse n'est pas planifiée et indésirable, néanmoins, en temps opportun, demandez l'aide des institutions médicales.

Malgré le grand nombre de propriétés utiles, le médicament a également une notoriété. La suppression de l'activité COX provoque une violation de l'intégrité des parois du canal digestif et est un facteur de développement de l'ulcère gastro-duodénal.

En outre, l'AAS dangereux peut être destiné aux enfants de moins de 12 ans. S'il est utilisé en présence d'un enfant atteint d'une infection virale, le médicament peut provoquer le syndrome de Reye - une maladie qui menace la vie des petits patients.

Aspirine (acide acétylsalicylique)

Nom systématique (IUPAC): acide 2-acétoxybenzoïque
Statut juridique: dispensé uniquement par un pharmacien (S2) (Australie); autorisé à la vente gratuite (Royaume-Uni); disponible au comptoir (USA).
En Australie, le médicament figure à l'annexe 2, à l'exception de l'utilisation par voie intraveineuse (dans ce cas, le médicament figure à l'annexe 4) et est utilisé en médecine vétérinaire (liste 5/6).
Application: le plus souvent par voie orale, également rectale; l'acétylsalicylate de lysine peut être utilisé par voie intraveineuse ou intramusculaire
Biodisponibilité: 80-100%
Liaison des protéines: 80–90%
Métabolisme: hépatique (CYP2C19 et, éventuellement, CYP3A), certains sont hydrolysés en salicylate dans les parois de l'œsophage.
Demi-vie: dose-dépendante; 2-3 heures lors de la prise de petites doses, et jusqu'à 15-30 heures lors de la prise de fortes doses.
Excrétion: urine (80-100%), sueur, salive, fèces
Synonymes: acide 2-acétoxybenzoïque; acétylsalicylate;
l'acide acétylsalicylique; Acide O-acétylsalicylique
Formule: C9H8O4
Comme masse: 180,157 g / mol
Densité: 1,40 g / cm³
Point de fusion: 136 ° C (277 ° F)
Point d'ébullition: 140 ° C (284 ° F) (se décompose)
Solubilité dans l'eau: 3 mg / ml (20 ° C)
L'aspirine (acide acétylsalicylique) est un salicylate utilisé comme analgésique pour soulager les douleurs légères, ainsi que comme antipyrétique et anti-inflammatoire. L'aspirine est également un agent antiplaquettaire et inhibe la production de thromboxane qui, dans des conditions normales, lie les molécules de plaquettes et crée un patch au-dessus des parois des vaisseaux sanguins endommagés. Étant donné que ce patch peut également se développer et bloquer la circulation sanguine, l'aspirine est également utilisée pour prévenir les crises cardiaques, les accidents vasculaires cérébraux et la coagulation du sang. L'aspirine à faible dose est utilisée immédiatement après une crise cardiaque pour réduire le risque de crise cardiaque ou de décès. L'aspirine peut être un moyen efficace de prévenir certains types de cancer, en particulier le cancer du côlon et du rectum. Les principaux effets secondaires de l'aspirine sont: les ulcères d'estomac, les saignements d'estomac et les acouphènes (surtout lorsqu'ils sont pris à fortes doses). L'aspirine n'est pas recommandée pour les enfants et les adolescents présentant des symptômes pseudo-grippaux ou des maladies virales en raison du risque de syndrome de Reye. L'aspirine fait partie d'un groupe de médicaments appelés anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), mais elle a un mécanisme d'action différent de la plupart des autres AINS. Bien que l'aspirine et les médicaments ayant une structure similaire agissent comme les autres AINS (montrant des effets antipyrétiques, anti-inflammatoires et analgésiques) et inhibent la même enzyme cyclooxygénase (COX), l'aspirine diffère d'eux en ce qu'elle agit de manière irréversible et, contrairement à d'autres médicaments, affecte plus sur COX-1 que sur COX-2.

L'ingrédient actif de l'aspirine a été découvert pour la première fois dans l'écorce de saule en 1763 par Edward Stone de Wadham College, Oxford. Le médecin a découvert l'acide salicylique, un métabolite actif de l'aspirine. L'aspirine a été synthétisée pour la première fois par Felix Hoffman, un chimiste de la société allemande Bayer, en 1897. L'aspirine est l'un des médicaments les plus utilisés au monde. Environ 40 000 tonnes d'aspirine sont consommées chaque année dans le monde. Dans les pays où l'aspirine est une marque déposée de Bayer, l'acide acétylsalicylique générique est vendu. Le médicament est inclus dans la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé..

L'utilisation de l'aspirine en médecine

L'aspirine est utilisée pour traiter divers symptômes, notamment la fièvre, la douleur, le rhumatisme articulaire aigu et les maladies inflammatoires telles que la polyarthrite rhumatoïde, la péricardite et la maladie de Kawasaki. À faibles doses, l'aspirine est utilisée pour réduire le risque de décès dû à une crise cardiaque ou à un accident vasculaire cérébral. Il existe des preuves que l'aspirine peut être utilisée pour traiter le cancer de l'intestin, mais son mécanisme d'action n'est pas prouvé dans ce cas..

Analgésique d'aspirine

L'aspirine est un analgésique efficace pour le traitement de la douleur aiguë, cependant inférieure à l'ibuprofène, car ce dernier est associé à un risque plus faible de saignement gastrique. L'aspirine n'est pas efficace pour la douleur causée par des crampes musculaires, des flatulences, des ballonnements ou des lésions cutanées graves. Comme avec les autres AINS, l'efficacité de l'aspirine augmente lorsqu'elle est prise en combinaison avec de la caféine. Les comprimés d'aspirine effervescents, comme Alcozeltzer ou Blowfish, soulagent la douleur plus rapidement que les comprimés ordinaires et sont efficaces dans le traitement des migraines. La pommade à l'aspirine est utilisée pour traiter certains types de douleurs neuropathiques..

Aspirine et maux de tête

L'aspirine, seule ou en formules combinées, est efficace pour traiter certains types de maux de tête. L'aspirine peut être inefficace pour traiter les maux de tête secondaires (causés par d'autres maladies ou blessures). La classification internationale des maladies associées aux céphalées distingue entre les céphalées primaires, les céphalées tendues (le type de céphalée le plus courant), les migraines et les céphalées en grappe. L'aspirine ou d'autres analgésiques en vente libre sont utilisés pour traiter les céphalées de tension. L'aspirine, en particulier en tant que composant de la formule acétaminophène / aspirine / caféine (Excedrin Migraine), est considérée comme un traitement efficace de première intention pour la migraine, et son efficacité est comparable avec de faibles doses de sumatriptan. Le médicament est le plus efficace pour arrêter la migraine à son apparition..

Aspirine et fièvre

L'aspirine agit non seulement sur la douleur, mais également sur la chaleur à travers le système des prostaglandines en inhibant irréversiblement la COX. Malgré le fait que l'aspirine soit largement approuvée chez les adultes, de nombreuses sociétés médicales et agences de réglementation (y compris l'American Academy of Family Therapists, l'American Academy of Pediatricians et la FDA Food and Drug Administration) ne recommandent pas l'utilisation de l'aspirine comme antipyrétique pour les enfants. L'aspirine peut être associée à un risque de développer le syndrome de Reye, une maladie rare mais souvent mortelle associée à l'utilisation d'aspirine ou d'autres salicylates chez les enfants en cas d'infection virale ou bactérienne. En 1986, la FDA a ordonné aux fabricants de mettre un avertissement sur les risques d'aspirine chez les enfants et les adolescents sur toutes les étiquettes d'aspirine..

Aspirine et crises cardiaques

Les premières études sur les effets de l'aspirine sur le cœur et les crises cardiaques ont été menées au début des années 1970 par le professeur Peter Slate, professeur émérite de médecine cardiaque à l'Université d'Oxford, qui a formé la Aspirin Research Society. Dans certains cas, l'aspirine peut être utilisée pour prévenir les crises cardiaques. À des doses plus faibles, l'aspirine est efficace pour prévenir le développement de maladies cardiovasculaires existantes, ainsi que pour réduire le risque de développer ces maladies chez les personnes ayant des antécédents de telles maladies. L'aspirine est moins efficace pour les personnes à faible risque de crise cardiaque, par exemple, pour les personnes qui n'ont jamais souffert de telles maladies dans le passé. Dans certaines études, l'aspirine est recommandée sur une base continue, tandis que dans d'autres, une telle utilisation n'est pas recommandée en raison d'effets secondaires tels que des saignements gastriques, qui l'emportent généralement sur les avantages potentiels du médicament. Lors de l'utilisation de l'aspirine à des fins prophylactiques, le phénomène de résistance à l'aspirine peut être observé, ce qui se manifeste par une diminution de l'efficacité du médicament, ce qui peut entraîner un risque accru de crise cardiaque. Certains auteurs suggèrent de tester la résistance à l'aspirine ou à d'autres médicaments antithrombotiques avant de commencer un traitement. L'aspirine a également été proposée comme composant du médicament pour le traitement des maladies cardiovasculaires..

Traitement post-chirurgical

L'Agence des États-Unis pour la recherche en santé et les recommandations de qualité recommande l'utilisation à long terme de l'aspirine après une procédure d'intervention coronaire transcutanée, telle que l'installation d'un stent coronarien. L'aspirine est souvent associée à des inhibiteurs des récepteurs de l'adénosine diphosphate, tels que le clopidogrel, le prasugrel ou le ticagrelol, pour prévenir la coagulation sanguine (double thérapie antiplaquettaire). Les recommandations pour l'utilisation de l'aspirine aux États-Unis et en Europe sont quelque peu différentes en ce qui concerne la durée et les indications d'une telle thérapie combinée après la chirurgie. Aux États-Unis, la double thérapie antiplaquettaire est recommandée pendant au moins 12 mois et en Europe 6 à 12 mois après l'utilisation d'un stent contenant des médicaments. Cependant, les recommandations des deux pays sont cohérentes sur la question de l'utilisation perpétuelle de l'aspirine après avoir suivi un traitement antiplaquettaire.

Aspirine et prévention du cancer

Les effets de l'aspirine sur le cancer, en particulier le cancer du côlon, ont été largement étudiés. De nombreuses méta-analyses et revues indiquent que l'utilisation continue de l'aspirine réduit le risque à long terme de cancer du côlon et de mortalité. Cependant, aucune relation n'a été trouvée entre la dose d'aspirine, la durée d'utilisation et divers indicateurs de risque, y compris la mortalité, la progression de la maladie et le risque de développer la maladie. Bien que la plupart des informations concernant l'aspirine et le risque de cancer du côlon proviennent d'études observationnelles et non d'essais contrôlés randomisés, les données d'essais randomisés disponibles suggèrent que l'utilisation à long terme de faibles doses d'aspirine peut être efficace pour prévenir certains types de cancer du côlon. En 2007, le service de prévention des États-Unis a publié une directive à ce sujet, attribuant à l'aspirine pour prévenir le cancer de l'intestin une note «D». Le service ne recommande pas non plus aux médecins d'utiliser de l'aspirine à cette fin..

Autres utilisations de l'aspirine

L'aspirine est utilisée comme traitement de première intention pour les symptômes de fièvre et de douleurs articulaires dans le rhumatisme articulaire aigu. Le traitement dure souvent une à deux semaines et le médicament est rarement prescrit pendant de longues périodes. Après s'être débarrassé de la chaleur et de la douleur, le besoin de prendre de l'aspirine disparaît, cependant, le médicament ne réduit pas le risque de complications cardiaques et de cardiopathies rhumatismales résiduelles. Le naproxène a une efficacité d'aspirine égale et est moins toxique, cependant, en raison de données cliniques limitées, le naproxène n'est recommandé que comme deuxième ligne de traitement. L'aspirine est recommandée uniquement pour les enfants atteints de la maladie de Kawasaki et du rhumatisme articulaire aigu, en raison du manque de données de haute qualité sur son efficacité. À faibles doses, l'aspirine présente une efficacité modérée dans la prévention de la prééclampsie..

Résistance à l'aspirine

Chez certaines personnes, l'aspirine n'est pas aussi efficace sur les plaquettes que chez d'autres. Cet effet est appelé «résistance à l'aspirine» ou insensibilité. Une étude a montré que les femmes sont plus sujettes à la résistance que les hommes. Une étude d'agrégation impliquant 2930 patients a montré que 28% des patients développent une résistance à l'aspirine. Une étude portant sur 100 patients italiens a montré que, par contre, sur 31% des patients résistants à l'aspirine, seuls 5% présentaient une résistance réelle, et le reste présentait une incohérence (non-respect du médicament). Une autre étude, impliquant 400 volontaires sains, a montré qu'aucun des patients ne présentait une réelle résistance, mais certains présentaient une «pseudo-résistance qui reflète une absorption retardée ou réduite du médicament».

Dosage d'aspirine

Les comprimés d'aspirine pour adultes sont produits à des doses standard, qui diffèrent légèrement selon les pays, par exemple 300 mg en Grande-Bretagne et 325 mg aux États-Unis. Des doses réduites sont également associées aux normes existantes, par exemple 75 mg et 81 mg. Les comprimés de 81 mg sont conventionnellement appelés la «dose pour enfants», bien qu'ils ne soient pas recommandés pour les enfants. La différence entre les comprimés de 75 et 81 mg n'a pas de signification médicale significative. Fait intéressant, aux États-Unis, les comprimés de 325 mg équivalent aux 5 grains d'aspirine utilisés avant le système métrique utilisé aujourd'hui. En général, pour le traitement de la fièvre ou de l'arthrite, il est conseillé aux adultes de prendre de l'aspirine 4 fois par jour. Pour le traitement du rhumatisme articulaire aigu, historiquement utilisé des doses proches du maximum. Pour la prévention de la polyarthrite rhumatoïde chez les personnes atteintes d'une maladie coronarienne existante ou suspectée, il est recommandé de prendre des doses plus faibles une fois par jour. Le US Prevention Service recommande d'utiliser l'aspirine pour la prévention primaire des maladies coronariennes chez les hommes âgés de 45 à 79 ans et les femmes de 55 à 79 ans uniquement si les avantages potentiels (risque plus faible d'infarctus du myocarde chez les hommes ou d'AVC chez les femmes) l'emportent sur le risque potentiel dommages gastriques. Une étude de la Women's Health Initiative a démontré que l'aspirine régulière à faible dose (75 ou 81 mg) chez les femmes réduit le risque de décès dû aux maladies cardiovasculaires de 25% et 14% le risque de décès dû à d'autres causes. L'aspirine à faible dose est également associée à un risque réduit de maladie cardiovasculaire, et des doses de 75 ou 81 mg / jour peuvent optimiser l'efficacité et la sécurité des patients prenant de l'aspirine pour une prophylaxie à long terme. Chez les enfants atteints de la maladie de Kawasaki, la dose d'aspirine est basée sur les données de poids corporel. Prenez le médicament quatre fois par jour pendant un maximum de quatre semaines, puis, dans les 6-8 semaines suivantes, prenez le médicament à des doses plus faibles une fois par jour.

Effets secondaires de l'aspirine

Contre-indications

L'aspirine n'est pas recommandée pour les personnes allergiques à l'ibuprofène ou au naproxène ou aux personnes intolérantes au salicylate, ou à une intolérance plus générale aux AINS. Des précautions doivent être prises par les personnes souffrant d'asthme ou de bronchospasme causés par les AINS. Parce que l'aspirine agit sur les parois de l'estomac, les fabricants recommandent aux patients souffrant d'ulcère d'estomac, de diabète ou de gastrite de consulter un médecin avant d'utiliser l'aspirine. Même en l'absence des conditions ci-dessus, avec l'utilisation combinée d'aspirine avec de la warfarine ou de l'alcool, le risque de saignement gastrique augmente. Il n'est pas recommandé aux patients atteints d'hémophilie ou d'autres troubles de la coagulation de prendre de l'aspirine ou d'autres salicylates. L'aspirine peut provoquer une anémie hémolytique chez les personnes atteintes d'une maladie génétique, un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, en particulier à fortes doses et en fonction de la gravité de la maladie. L'utilisation d'aspirine pour la dengue n'est pas recommandée en raison du risque accru de saignement. L'aspirine n'est pas non plus recommandée pour les personnes atteintes d'une maladie rénale, d'hyperuricémie ou de goutte, car l'aspirine inhibe la capacité du rein à excréter l'acide urique et peut donc exacerber ces maladies. L'aspirine n'est pas recommandée aux enfants et aux adolescents pour traiter les symptômes de la grippe et du rhume, car une telle utilisation peut être associée au développement du syndrome de Reye.

Tube digestif

Il a été démontré que l'aspirine augmente le risque de saignement gastrique. Même s'il existe des comprimés d'aspirine à enrobage entérique positionnés comme «doux pour l'estomac», une étude a montré que même cela n'aide pas à réduire les effets nocifs de l'aspirine sur l'estomac. Lorsque l'aspirine est associée à d'autres AINS, le risque augmente également. Lors de l'utilisation d'aspirine en association avec le clopidogrel ou la warfarine, le risque de saignement gastrique augmente également. Le blocage par l'aspirine COX-1 provoque une réaction protectrice sous la forme d'une augmentation de COX-2. L'utilisation de COX-2 et d'inhibiteurs d'aspirine entraîne une érosion accrue de la muqueuse gastrique. Par conséquent, il faut faire preuve de prudence lors de la combinaison de l'aspirine avec des suppléments naturels inhibiteurs de la COX-2, tels que des extraits d'ail, la curcumine, les bleuets, l'écorce de pin, le ginkgo, l'huile de poisson, le resvératrol, la génistéine, la quercétine, le résorcinol et autres. Pour réduire les effets nocifs de l'aspirine sur l'estomac, en plus de l'utilisation d'enrobages entériques, les entreprises manufacturières utilisent la méthode "tampon". Les substances «tampons» empêchent l'accumulation d'aspirine sur les parois de l'estomac, mais l'efficacité de ces médicaments est contestée. Presque tous les agents utilisés dans les antiacides sont utilisés comme «tampons». Bufferin, par exemple, utilise MgO. D'autres médicaments utilisent du CaCO3. Il n'y a pas si longtemps, pour protéger l'estomac lors de la prise d'aspirine, de la vitamine C a commencé à y être ajoutée. Pris ensemble, le nombre de blessures diminue par rapport à l'utilisation de l'aspirine seule.

Exposition centrale à l'aspirine

Dans des expériences sur des rats, il a été démontré que de fortes doses de salicylate, un métabolite de l'aspirine, provoquent des acouphènes temporaires. Cela se produit à la suite d'une exposition à l'acide arachidonique et à la cascade de récepteurs NMDA.

Aspirine et syndrome de Reye

Le syndrome de Reye, une maladie rare mais très dangereuse, se caractérise par une encéphalopathie aiguë et une infiltration graisseuse du foie, et se développe avec de l'aspirine chez les enfants et les adolescents afin d'abaisser la température ou de traiter d'autres symptômes. De 1981 à 1997, aux États-Unis, 1207 cas de syndrome de Reye ont été enregistrés chez des patients de moins de 18 ans. Dans 93% des cas, les patients ne se sentaient pas bien trois semaines avant le développement du syndrome de Reye et se plaignaient le plus souvent d'infections respiratoires, de varicelle ou de diarrhée. Dans le corps, 81,9% des enfants avaient des salicylates. Après que la relation entre le syndrome de Reye et l'aspirine a été prouvée et que des mesures de sécurité ont été prises (y compris l'appel du médecin-chef et les changements d'emballage), la consommation d'aspirine chez les enfants aux États-Unis a fortement chuté, entraînant une réduction de l'incidence du syndrome de Reye; une situation similaire a été observée au Royaume-Uni. La FDA américaine ne recommande pas de prendre de l'aspirine ou des produits contenant de l'aspirine pour les enfants de moins de 12 ans présentant des symptômes de fièvre. La UK Medical and Drug Administration ne recommande pas de prendre de l'aspirine pour les enfants de moins de 16 ans sans ordonnance d'un médecin.

Réactions allergiques à l'aspirine

Chez certaines personnes, l'aspirine peut provoquer des symptômes allergiques, notamment des rougeurs et un gonflement de la peau, et des maux de tête. Cette réaction est causée par une intolérance au salicylate et n'est pas une allergie au sens littéral du terme, mais plutôt l'incapacité à métaboliser même une petite quantité d'aspirine, ce qui peut rapidement conduire à une surdose.

Autres effets secondaires de l'aspirine

Chez certaines personnes, l'aspirine peut provoquer un œdème de Quincke (gonflement des tissus cutanés). Une étude a montré que chez certains patients, l'œdème de Quincke se développe 1 à 6 heures après la prise d'aspirine. Cependant, un œdème de Quincke ne s'est développé que lors de la prise d'aspirine en association avec d'autres AINS. L'aspirine entraîne un risque accru de micro-saignement cérébral, qui est montré sur l'IRM comme des taches sombres d'un diamètre de 5-10 mm ou moins. Ces saignements peuvent être les premiers signes d'un AVC ischémique ou d'un AVC hémorragique, de la maladie de Binswanger et de la maladie d'Alzheimer. Une étude d'un groupe de patients ayant pris une dose moyenne d'aspirine de 270 mg par jour a montré une augmentation absolue moyenne du risque d'accident vasculaire cérébral hémorragique, soit 12 cas sur 10 000 personnes. En comparaison, la réduction absolue du risque d'infarctus du myocarde était de 137 cas chez 10 000 personnes, et la réduction du risque d'AVC ischémique était de 39 cas chez 10 000 personnes. Dans le cas d'un AVC hémorragique existant, l'utilisation d'aspirine augmente le risque de mortalité, tandis que des doses d'environ 250 mg par jour entraînent une diminution du risque de mortalité dans les trois mois suivant un AVC hémorragique. L'aspirine et d'autres AINS peuvent provoquer une hyperkaliémie en inhibant la synthèse des prostaglandines; cependant, ces médicaments ne sont pas susceptibles de provoquer une hyperkaliémie dans le cadre d'un fonctionnement hépatique normal. L'aspirine peut augmenter les saignements postopératoires jusqu'à 10 jours. Une étude a montré que 30 patients sur 6499 de chirurgie élective en raison d'un saignement ont dû être réopérés. Des saignements diffus ont été observés chez 20 patients et des saignements locaux chez 10. Chez 19 des 20 patients, des saignements diffus étaient associés à l'utilisation préopératoire de l'aspirine seule ou en association avec d'autres AINS.

Surdosage d'aspirine

Un surdosage d'aspirine peut être aigu ou chronique. Un surdosage aigu est associé à une dose unique d'une forte dose d'aspirine. Un surdosage chronique est associé à une utilisation prolongée de doses supérieures à la norme recommandée. Un surdosage aigu est associé à un risque de mortalité de 2%. Un surdosage chronique est plus dangereux et plus susceptible d'être fatal (dans 25% des cas); un surdosage chronique est particulièrement dangereux chez les enfants. En cas d'empoisonnement, divers médicaments sont utilisés, notamment le charbon actif, le dicarbonate de sodium, l'administration intraveineuse de dextrose et de sel et la dialyse. Pour le diagnostic d'empoisonnement, des mesures sont faites du salicylate, un métabolite actif de l'aspirine, dans le plasma, en utilisant des méthodes de spectrophotométrie automatisées. Les concentrations plasmatiques de salicylate à une dose normale sont de 30 à 100 mg / L, de 50 à 300 mg / L à des doses élevées et de 700 à 1 400 mg / L en cas de surdosage aigu. Le salicylate est également produit en utilisant du sous-salicylate de bismuth, du salicylate de méthyle et du salicylate de sodium..

Interactions de l'aspirine avec d'autres médicaments

L'aspirine peut interagir avec d'autres médicaments. Par exemple, l'azétazolamide et le chlorure d'ammonium augmentent les effets nocifs des salicylates, tandis que l'alcool augmente les saignements d'estomac lors de la prise d'aspirine. L'aspirine peut déplacer certains médicaments des sites de liaison aux protéines, y compris les antidiabétiques tolbutamyl et chlorpropamide, warfarine, méthotrexate, phénytoïne, probénécide, acide valproïque (en interférant avec l'oxydation bêta, une partie importante du métabolisme du valproate) et d'autres AINS. Les corticostéroïdes peuvent également réduire les concentrations d'aspirine. L'ibuprofène peut réduire l'effet antiplaquettaire de l'aspirine, utilisée pour protéger le cœur et prévenir les accidents vasculaires cérébraux. L'aspirine peut diminuer l'activité pharmacologique de la spironolactone. L'aspirine est en concurrence avec la piniciline G pour la sécrétion tubulaire rénale. L'aspirine peut également inhiber l'absorption de la vitamine C.

Caractéristiques chimiques de l'aspirine

L'aspirine est rapidement décomposée en solutions d'acétate d'ammonium ou d'acétates, de carbonates, de citrates ou d'hydroxydes de métaux alcalins. Il est stable sous forme sèche, mais subit une hydrolyse importante au contact de l'acide acétylique ou salicylique. L'hydrolyse se produit rapidement lors de la réaction avec un alcali, et les solutions claires résultantes peuvent être entièrement constituées d'acétate ou de salicylate..

Caractéristiques physiques de l'aspirine

L'aspirine, un dérivé acétylique de l'acide salicylique, est un composé cristallin blanc légèrement acide avec un point de fusion de 136 ° C (277 ° F) et un point d'ébullition de 140 ° C (284 ° F). La constante de dissociation acide (pKa) est de 25 ° C (77 ° F).

Synthèse de l'aspirine

La synthèse de l'aspirine est classée comme une réaction d'estérification. L'acide salicylique est traité avec de l'anhydride d'acétyle, un dérivé acide, provoquant une réaction chimique qui convertit le groupe hydroxy de l'acide salicylique en un groupe ester (R-OH → R-OCOCH3). En conséquence, l'aspirine et l'acide acétylique se forment, ce qui est considéré comme un sous-produit de cette réaction. De petites quantités d'acide sulfurique (et parfois d'acide phosphorique) sont généralement utilisées comme catalyseurs..

Mécanisme d'action de l'aspirine

Découverte du mécanisme d'action de l'aspirine

En 1971, le pharmacologue britannique John Robert Wayne, qui a ensuite été admis au Royal College of Surgery de Londres, a démontré que l'aspirine inhibe la production de prostaglandines et de thromboxanes. Pour cette découverte, le scientifique a reçu le prix Nobel de médecine 1982, avec Sune Bergström et Bengt Samuelson. En 1984, il obtient le titre de Chevalier-Bachelor.

Suppression des prostaglandines et des thromboxanes

La capacité de l'aspirine à inhiber la production de prostaglandines et de thromboxanes est associée à son inactivation irréversible de l'enzyme cyclooxygénase (COX; le nom officiel est prostaglandine-endoperoxyde synthase) associé à la synthèse de prostaglandine et de thromboxane. L'aspirine agit comme un agent d'acétylation lorsque le groupe acétyle est attaché de manière covalente au résidu sérine dans la région active de l'enzyme COX. C'est la principale différence entre l'aspirine et d'autres AINS (tels que le diclofénac et l'ibuprofène), qui sont des inhibiteurs réversibles. L'aspirine à faible dose bloque irréversiblement la formation de thromboxane A2 dans les plaquettes, ayant un effet inhibiteur sur l'agrégation plaquettaire au cours de leur cycle de vie (8–9 jours). En raison de cet effet antithrombotique, l'aspirine est utilisée pour réduire le risque de crise cardiaque. L'aspirine à une dose de 40 mg par jour peut inhiber un grand pourcentage de la libération maximale de thromboxane A2, avec peu d'effet sur la synthèse de la prostaglandine I2; cependant, des doses élevées d'aspirine peuvent augmenter l'inhibition. Les prostaglandines, hormones locales produites dans le corps, présentent divers effets, notamment la transmission de signaux de douleur au cerveau, la modulation du thermostat hypothalamique et l'inflammation. Les thromboxanes sont responsables de l'agrégation des plaquettes qui forment des caillots sanguins. La principale cause d'une crise cardiaque est la coagulation sanguine et l'aspirine à faible dose est reconnue comme un moyen efficace de prévenir l'infarctus aigu du myocarde. Un effet secondaire indésirable de l'action antithrombotique de l'aspirine est qu'elle peut provoquer des saignements excessifs..

Inhibition de COX-1 et COX-2

Il existe au moins deux types de cyclooxygénase: COX-1 et COX-2. L'aspirine inhibe irréversiblement la COX-1 et modifie l'activité enzymatique de la COX-2. La COX-2 produit généralement des prostanoïdes, dont la plupart sont pro-inflammatoires. Le PTGS2 modifié par l'aspirine produit des lipoxines, dont la plupart sont anti-inflammatoires. Pour inhiber uniquement PTGS2 et réduire le risque d'effets secondaires gastro-intestinaux, une nouvelle génération d'AINS, des inhibiteurs de la COX-2, a été développée. Cependant, il n'y a pas si longtemps, des inhibiteurs de COX-2 de nouvelle génération, tels que le rofécoxib (Vioxx), ont été retirés du marché, après des données suggérant que les inhibiteurs de PTGS2 augmentent le risque de crise cardiaque. Les cellules endothéliales expriment PTGS2 et, par inhibition sélective de PTGS2, réduisent la production de prostaglandine (à savoir, PGI2; prostacycline), en fonction des niveaux de thromboxane. Ainsi, l'effet anticoagulant protecteur de la PGI2 est réduit et le risque de caillots sanguins et de crises cardiaques est augmenté. Parce que les plaquettes n'ont pas d'ADN, elles ne peuvent pas synthétiser de nouveaux PTGS. L'aspirine inhibe irréversiblement l'enzyme, qui est sa différence la plus importante par rapport aux inhibiteurs réversibles..

Mécanismes d'action supplémentaires de l'aspirine

L'aspirine possède au moins trois mécanismes d'action supplémentaires. Il bloque la phosphorylation oxydative dans les mitochondries cartilagineuses (et rénales) par diffusion à partir d'une partie de la membrane interne en tant que porteur de protons dans l'espace mitochondrial, où il est à nouveau ionisé pour libérer des protons. En bref, l'aspirine tamponne et transfère les protons. Lorsqu'elle est prise à fortes doses, l'aspirine peut provoquer de la fièvre en raison de la libération de température de la chaîne de transport d'électrons. De plus, l'aspirine favorise la formation de radicaux NO dans le corps, qui, comme cela a été montré lors d'expériences sur des souris, est un mécanisme indépendant pour réduire l'inflammation. L'aspirine réduit l'adhésion des leucocytes, qui est un mécanisme important de la défense immunitaire contre les infections; cependant, ces données ne sont pas des preuves concluantes de l'efficacité de l'aspirine contre les infections. Des données plus récentes montrent également que l'acide salicylique et ses dérivés modulent la signalisation via NF-κB. NF-κB, un complexe de facteurs de transcription, joue un rôle important dans de nombreux processus biologiques, y compris l'inflammation. Dans le corps, l'aspirine se décompose rapidement en acide salicylique, qui a en soi des effets anti-inflammatoires, anti-température et analgésiques. En 2012, il a été démontré que l'acide salicylique active la protéine kinase activée par l'AMP, ce qui peut être une explication possible de certains effets de l'acide salicylique et de l'aspirine. L'acétyle dans la molécule d'aspirine a également un effet spécial sur le corps. L'acétylation des protéines cellulaires est un phénomène important qui affecte la régulation de la fonction des protéines au niveau post-traductionnel. Des études récentes montrent que l'aspirine peut non seulement isoenzymes COX acétylate. Ces réactions d'acétylation peuvent expliquer bon nombre des effets inexpliqués de l'aspirine à ce jour..

Activité hypothalamo-hypophyso-surrénalienne

L'aspirine, comme d'autres médicaments qui affectent la synthèse de la prostaglandine, a un effet puissant sur l'hypophyse et affecte indirectement certaines hormones et fonctions physiologiques. Les effets de l'aspirine sur l'hormone de croissance, la prolactine et l'hormone stimulant la thyroïde (avec des effets relatifs sur T3 et T4) ont été directement prouvés. L'aspirine réduit l'effet de la vasopressine et augmente l'effet de la naloxone par sécrétion d'hormone adrénocorticotrope et de cortisol dans l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien, qui se produit par interaction avec les prostaglandines endogènes.

Pharmacocinétique de l'aspirine

L'acide salicylique est un acide faible dont une très petite partie est ionisée dans l'estomac après administration orale. L'acide acétylsalicylique est légèrement soluble dans l'environnement acide de l'estomac, de sorte que son absorption peut être retardée de 8 à 24 heures lorsqu'il est pris à fortes doses. L'augmentation du pH et une grande surface de la couverture de l'intestin grêle favorisent l'absorption rapide de l'aspirine dans cette zone, ce qui contribue à son tour à une plus grande dissolution du salicylate. Cependant, en cas de surdosage, l'aspirine se dissout beaucoup plus lentement et sa concentration plasmatique peut augmenter dans les 24 heures suivant l'administration. Environ 50 à 80% du salicylate dans le sang se lie à l'albumine et le reste reste sous forme ionisée active; la liaison aux protéines dépend de la concentration. La saturation des sites de liaison entraîne une augmentation de la quantité de salicylate libre et une augmentation de la toxicité. Le volume de distribution est de 0,1 à 0,2 l / kg. L'acidose augmente le volume de distribution en raison de la pénétration cellulaire accrue des salicylates. 80% de la dose thérapeutique d'acide salicylique est métabolisée dans le foie. Lors de la liaison à la glycine, l'acide salicylurique se forme et avec l'acide glucuronique, l'acide salicylique et le glucuronide phénolique se forment. Ces voies métaboliques n'ont que des possibilités limitées. Une petite quantité d'acide salicylique est également hydrolysée en acide gentisique. Lors de la prise de fortes doses de salicylate, la cinétique passe du premier au zéro, car les voies métaboliques deviennent saturées et l'importance de l'excrétion rénale augmente. Les salicylates sont excrétés du corps par les reins sous forme d'acide salicylique (75%), d'acide salicylique libre (10%), de phénol salicylique (10%) et d'acyl glucuronides (5%), d'acide gentisique (analgésiques, douleur, antipyrétiques, non stéroïdiens) anti-inflammatoires, anti-plaquettes, crise cardiaque, accident vasculaire cérébral, épaississement du sang, cancer (tumeur maligne), cancer du côlon, cancer colorectal, fièvre, rhumatisme articulaire aigu, maladies inflammatoires, polyarthrite rhumatoïde, péricardite, maladie de Kawasaki, cancer de l'intestin, migraine, douleurs neuropathiques, maux de tête, céphalées de tension, douleurs articulaires, maladies cardiovasculaires

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